La epilepsia es uno de los desórdenes neurológicos crónicos más importantes y con un alto grado de incidencia a nivel mundial. A la fecha, afecta más de 60 millones de personas en el mundo. Los factores de riesgo incluyen cambios en la edad, localización geográfica, factores congénitos y hereditarios; generalmente se manifiesta en la infancia, la adolescencia o en la temprana edad adulta. En Colombia, el 1,3 % de la población padece epilepsia y la enfermedad representa el 0,8% de las causas de mortalidad. Las personas con epilepsia responden al tratamiento en aproximadamente un 70% de los casos. Alrededor de tres cuartas partes de las personas que viven en países de ingresos bajos y medianos no reciben el tratamiento que necesitan. En muchos lugares del mundo, los pacientes y sus familias pueden ser víctimas de la estigmatización y discriminación. Se ha evidenciado que el 25% de los pacientes epilépticos son inadecuadamente controlados con los medicamentos actualmente disponibles para tratar este tipo de afección, ya que dichos fármacos han mostrado efectos secundarios desfavorables e interacciones con otros medicamentos. Entre los diversos efectos colaterales se encuentran la hepatotoxicidad, somnolencia, ataxia, problemas gastrointestinales, hiperplasia gingival, hirsutismo y anemia megaloblástica. Por estas razones, es necesario buscar opciones dentro del espacio químico que permitan superar dichos inconvenientes, identificando nuevas sustancias más efectivas, con menor toxicidad y que presenten potencial para convertirse en fármacos. Teniendo como antecedentes los resultados de una investigación realizada en el grupo de farmacología molecular FARMOL de la universidad Nacional de Colombia con extractos de Apium graveolens, donde se encontró que un compuesto del tipo isobenzofuranona 3-sustituida exhibió una importante actividad anticonvulsivante; se decidió retomar dicha investigación dentro de una alianza entre los grupos GESACH y FARMOL, incorporando las estrategias de diseño de fármacos asistido por computador que permitirán hacer un filtro importante para encontrar análogos estructurales promisorios en cuanto a biodisponibilidad y afinidad por canales iónicos; aplicando además, metodologías sintéticas conducentes a dichos compuestos y que involucren el uso de aproximaciones enmarcadas dentro de la química verde como la inducción microondas, estrategías tipo tandem multicomponentes. Los compuestos sintetizados serán sometidos a pruebas de actividad anticonvulsivante in vivo, esto permitirá estudiar y comparar los resultados obtenidos mediante el uso de un modelo murino con los obtenidos previamente in silico.