En la última década, la reglamentación sobre los requerimientos de bioequivalencia (BE) de los productos farmacéuticos ha tenido importantes cambios. La introducción del sistema de clasificación biofarmacéutica de un fármaco (BCS) dentro de la guía de la FDA, es el paso principal hacia la clasificación de las propiedades biofarmacéuticas de los fármacos y los productos farmacéuticos. Basados en el enfoque mecanístico de la absorción de los fármacos y el proceso de disolución, los BCS permiten a las entidades regulatorias simplificar y mejorar el proceso de aprobación de un fármaco (1).Dentro del sistema de clasificación biofarmacéutica de los fármacos, la permeabilidad a través de la membrana intestinal es el factor más importante, ya que está directamente relacionado con el proceso de absorción oral. Con esta base, se han desarrollado diferentes métodos experimentales in vivo, in situ e in vitro, para determinar la permeabilidad intestinal de los fármacos, con el objetivo fundamental de predecir su absorción y definir el mecanismo involucrado en dicho proceso (2). En los estudios de permeabilidad in vitro de los fármacos, las líneas de cultivos celulares epiteliales, especialmente monocapas con células Caco-2, son las más empleadas en la evaluación de la absorción intestinal de los fármacos. Bajo las condiciones normales de un cultivo celular, las células Caco-2 se diferencian espontáneamente al madurar en forma de mococapas. Aunque las células Caco-2 se originan de carcinoma de colon humano, durante el cultivo ellas adquieren muchas de las características absortivas de las células intestinales tales como estructura de microvellosidades, hidrólisis enzimática y sistemas transportadores mediados por transportadores para azúcares, aminoácidos y varios fármacos (3). También, las células adyacentes se adhieren mediante uniones fuertes que se forman en el lado apical de la monocapa, con lo cual se puede discriminar entre el transporte transcelular y paracelular de los fármacos a través de la capa epitelial (4). Por lo tanto, se espera que la cuantificación de la permeabilidad de los fármacos a través de cultivos celulares epiteliales como las monocapas Caco-2, se correlacione bien con el comportamiento a nivel in vivo en la membrana intestinal. Varios estudios han demostrado la posibilidad de predecir la absorción oral de los fármacos en el hombre, mediante los estudios de permeabilidad en las monocapas Caco-2 (5). El presente proyecto desarrollará un modelo biológico a partir de diferentes tipos de células (Caco-2, epitelio mucoso), que sirva para evaluar in vitro la permeabilidad de un fármaco y que pueda ser una alternativa para los estudios de biodisponibilidad en Colombia. Para la ejecución del proyecto se establecerán cultivos primarios de epitelio mucoso y de la línea celular Caco- 2. Una vez obtenidos, estos serán empleados en la estandarización y validación de la metodología que se debe seguir para realizar los ensayos de permeabilidad. Lo anterior permitirá ofrecer este tipo de ensayos a las instituciones que lo requieran, a menor costo con lo cual se volverán más accesibles.