El cáncer de próstata (CP) y la hiperplasia prostática benigna (HPB) entre otras patologías mediadas por andrógenos, han llegado a ser un problema de salud pública en el entorno nacional y mundial. Se reporta que el CP es la segunda causa de muertes de varones mayores de 60 años en el mundo, estadística que se mantiene para Colombia considerándose como el tipo de cáncer más común en hombres maduros. Aunque no está claramente establecido el origen de la HPB y CP, se han propuesto diversas etiologías que explican en parte la fisiopatología de la enfermedad, estableciéndose que los andrógenos desempeñan un rol fundamental en el mantenimiento y progresión de estas patologías. Lo anterior ha sugerido que la interferencia en la biosíntesis y/o en la acción de los andrógenos, como ocurre al inhibir la enzima 5alfa-Reductasa (5alfaR) y al antagonizar el receptor de andrógenos (RA), constituyen blancos estratégicos para el diseño racional de fármacos para tratar estos padecimientos. La mayor parte de inhibidores de 5alfaR y antagonistas de RA son sustancias de origen sintético de tipo esteroidal por ser homólogos de las hormonas esteroidales endógenas. En especial las moléculas de androstenediona (AD) y progesterona (PR) han servido como prototipos para el desarrollo de nuevos fármacos antiandrógenos. A pesar de la importancia médica de los inhibidores de 5alfaR, en los últimos años, el empleo clínico de estos agentes sigue siendo restringido por los efectos colaterales que ocasionan. Por lo tanto, la búsqueda de nuevas entidades químicas con mayor potencia antiandrogénica y mínimos efectos no deseados, se encuentra ampliamente justificada. El presente proyecto de investigación se enmarca dentro del proyecto de tesis doctoral en ciencias farmacéuticas titulado: SÍNTESIS Y ESTUDIO DE LA ACTIVIDAD ANTIANDROGÉNICA IN VIVO E IN VITRO DE ANÁLOGOS NOVEDOSOS DEL ANDROSTANO. Dicha propuesta es enfocada a evaluar fisicoquímicamente y biológicamente in vivo análogos novedosos del androstano, con requerimientos estructurales para inhibir la enzima 5alfaR y/o potencial antagonismo sobre RA, con la finalidad de contribuir al desarrollo de fármacos novedosos para el tratamiento del CP y de la HPB, problemas de salud pública altamente incidentes en hombres maduros.