Las enzimas digestivas (lipasa pancreática, alfa-amilasa y alfa-glucosidasa) juegan un rol importante en el metabolismo de lípidos y/o carbohidratos, constituyéndose en blancos terapéuticos atractivos para el tratamiento de obesidad, diabetes y otras complicaciones relacionadas. El tratamiento de estas enfermedades comprende un programa de control dietético y métodos como el ejercicio físico, el empleo de suplementos y medicamentos. Los fármacos que se utilizan presentan algunos efectos secundarios riesgosos para la salud, además de que muchos ya no son efectivos. Por lo que se hace necesaria la búsqueda de sustancias eficaces y seguras que ayuden al tratamiento de estas patologías, encontrándose en las plantas una fuente potencial para emprender investigaciones en este campo y que a su vez puede fomentar el desarrollo de la bioeconomía. El género Garcinia perteneciente a la familia Clusiaceae es muy conocido porque sus especies suelen producir frutos exóticos muy apetecidos a nivel alimenticio, y porque de algunos frutos de origen asiático se suelen elaborar productos que son comercializados de forma tradicional, principalmente para bajar de peso. Garcinia mangostana L. es una especie conocida popularmente como mangostino o mangostán por el fruto comestible que produce y cuyo exocarpio es utilizado de forma tradicional principalmente para bajar de peso. En estudios realizados sobre este fruto se han encontrado que especialmente compuestos de tipo xantonas como alfa-mangostin, gamma-mangostin y beta-mangostin presentan significativa actividad inhibitoria sobre la lipasa pancreática, alfa-amilasa y/o alfa-glucosidasa, por lo que pueden ser la base para el diseño y síntesis de moléculas líderes de acción polifarmacológica para el tratamiento de obesidad y diabetes mellitus tipo 2. Recientemente en nuestro equipo de investigación determinamos la posible acción multidiana del extracto etanólico proveniente del pericarpio de los frutos y al fraccionarlo por cromatografía liquida al vacío con solventes de diferente polaridad determinamos que la actividad frente a las tres enzimas de interés se concentraba en la fracción de diclorometano. Adicionalmente, esta investigación puede ser importante para el país dado que esta especie se cultiva en algunos departamentos en donde se ha convertido una opción económicamente viable pues su fruto es muy apetecido a nivel nacional e internacional. El pericarpio de los frutos de mangostino generalmente es un producto de desecho que no se utiliza en el país y que puede tener potencial para ser aprovechado de manera agroindustrial partiendo de los antecedentes investigativos que se conocen. La presente investigación pretende realizar estudios que contribuyan al aprovechamiento agroindustrial del pericarpio de los frutos de Garcinia mangostana (Clusiaceae), como fuente potencial de inhibidores multidiana de enzimas digestivas relacionadas con obesidad y diabetes tipo 2. La metodología comprenderá la realización del estudio fitoquímico biodirigido de la fracción de diclorometano proveniente del pericarpio de los frutos de Garcinia mangostana para aislar e identificar compuestos con potencial inhibitorio multidiana sobre las enzimas digestivas de interés. Posteriormente, con los compuestos más activos se realizará un estudio de optimización farmacodinámica con el fin de diseñar moléculas potencialmente más activas inspiradas en las naturales, y algunas de ellas serán sintetizadas y caracterizadas en cuanto a su potencialidad para inhibir de forma simultánea lipasa pancreática, α-amilasa y α-glucosidasa. Finalmente se determinará el potencial efecto terapéutico en sistemas celulares de ratón y humanos de las moléculas multidiana más promisorias.