El Cáncer de Próstata y la Hiperplasia Prostática Benigna constituyen problemas de salud pública en el entorno nacional y mundial dada su alta incidencia en los hombres maduros. Según el Instituto Nacional de Cancerología, en Colombia, el Cáncer de Próstata comparte con el de estómago el segundo más frecuente, después del de piel, en hombres mayores de 65 años. Pese a que existen tratamientos potencialmente curativos para las etapas tempranas de Cáncer de Próstata; los intentos para evitar la metástasis no han sido exitosos. En la actualidad, los antiandrógenos representan alternativas terapéuticas, adicionales a la cirugía, para el tratamiento del Cáncer de Próstata y de la Hiperplasia Prostática Benigna debido a que son padecimientos dependientes de andrógenos. Específicamente el metabolito reducido de la Testosterona conocido como Dihidrotestosterona tiene un papel inductivo en estas enfermedades. Como mecanismo de amplificación de la actividad andrógeno la Testosterona se reduce irreversiblemente a Dihidrotestosterona a través de la enzima 5a-reductasa, por lo cual, la inhibición de esta enzima constituye un blanco estratégico para el diseño racional de fármacos antiandrógenos. A pesar de la gran importancia médica que los antiandrógenos han presentado en los últimos años, el empleo de estos agentes sigue siendo restringido por su alto costo y por los efectos colaterales que ocasionan, entre ellos: alteraciones hormonales, fallas cardiacas, retención de líquidos, efectos hepatotóxicos severos y pérdida del deseo sexual, por lo cual, la búsqueda de nuevas entidades químicas más económicas, con mayor potencia antiandrógeno y con un mínimo de efectos no deseados se encuentra ampliamente justificada. El presente proyecto contribuirá a la consolidación del grupo de reciente formación en la Universidad Nacional de Colombia: Grupo de Investigación en Química Medicinal, que como una de sus líneas de investigación comprende la obtención de inhibidores novedosos de la enzima 5a-reductasa con potencial actividad antiandrógeno, encaminados al tratamiento de padecimientos dependientes de andrógenos.